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磷酸二酯酶-5抑制剂治疗阳痿的机制

发布时间:2015-9-11  来源:   阅读:59

  伟哥在阳痿的治疗领域是一个响当当的名词,可有多少人知道这个蓝色小药片如何能有那么神奇的作用?

  西地那非是美国于1998年3月份批准的第一个治疗阳痿的药物,伟哥是该药物在我国港台地区的音译商品名,在国内商品名为万艾可,据统计西地那非占据了阳痿治疗市场的95﹪,可很少有人知道它的药理学本质是高选择性磷酸二酯酶-5抑制剂。

  在性刺激时,阴茎海绵体非肾上腺素能非胆碱能神经元及血管内皮细胞一氧化氮合酶催化左旋精氨酸合成一氧化氮。一氧化氮激活鸟苷酸环化酶使环磷酸鸟苷的合成增加,环磷酸鸟苷会激活依赖性蛋白激酶,导致平滑肌细胞内钙离子浓度下降,减少钙离子内流,同时促使胞浆内钙离子进入内质网,从而降低胞浆内钙离子浓度,引起阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌的松弛,血液注入阴茎海绵窦,使阴茎勃起。

  同时环磷酸鸟苷又受到磷酸二酯酶的水解,磷酸二酯酶-5抑制剂的作用机制就是通过抑制磷酸二酯酶-5的活性来提高细胞中环磷酸鸟苷的水平,从而增加性刺激引起一氧化氮合酶/环磷酸鸟苷的瀑布作用,引起阴茎海绵体平滑肌和阴茎小动脉平滑肌的松弛,血液注入阴茎海绵窦,产生勃起。

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